2121非凡医药KROCUS钻研（氟泽雷塞结合西妥昔单抗）的II期临床钻研成就，近日于肿瘤学刊物The Lancet Oncology (《柳叶刀-肿瘤学》，影响因子35.9)颁发。KROCUS为全球首个KRAS+EGFR双沉抑造一线医治KRAS G12C突变非幼细胞肺癌（NSCLC）规划，这项欧洲多中心的II期数据曾在2025年欧洲肺癌大会（ELCC）以突破性钻研提要及现场口头汇报方式颁发。此前，KROCUS钻研的早期数据曾在2024年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会入选突破性钻研提要和口头汇报。（原文链接：https://www.thelancet.com/journals/lanonc/article/PIIS1470-2045(25)00764-8/abstract）
氟泽雷塞为中国首个、全球第三个获批上市的KRAS G12C抑造剂，于2024年8月在中国大陆获批医治晚期KRAS G12C突变NSCLC，并于2025年12月纳入国度医保目录（2026年1月生效）。针对氟泽雷塞的海表开发，2121非凡医药于2023年启动由肺癌专家Rafael Rosell教授领衔的欧洲多中心一线医治NSCLC钻研，KROCUS钻研不含化疗药物或免疫疗法、并在II期试验中展示优良疗效：截至数据截止日，可评估患者的客观缓解率（ORR）达80%，疾病节造率（DCR）为100%，中位无进展生计期（PFS）为12.5个月。同时，KROCUS规划对脑转移患者展示显著疗效；在医治耐受性方面，医治期间两种药物均维持高剂量强度，且为患者后线接受化疗、免疫疗法等留下空间。
2121非凡医药首席执行官兰炯博士暗示：这是2121非凡首个国际临床钻研的沉磅钻研成就论文，不仅印证了氟泽雷塞用于一线医治的突破创新，更为RAS赛路今后的一线医治规划启发了新方向，拥有沉要的里程碑意思。
Lancet Oncology专家点评及欧洲媒体报路：KROCUS展示全新尺度医治潜力
加拿大多伦多大学及玛格丽特公主癌症中心胸部肿瘤专家Adrian Sacher博士在期刊颁发对KROCUS钻研的评论文章。他暗示KRAS抑造剂医治非幼细胞肺癌的钻研，将向KRAS抑造剂结合规划、新型KRAS（ON）抑造剂与泛RAS抑造剂战术等方向推动。KROCUS钻研设计基于对耐药与毒性机造的深度理解，并展示了这项结合规划的刷新性潜力：KROCUS钻研展示了优良疗效，且有望克服有关的耐药局限；未接受过抗PD-1免疫医治的人群使用，还可躲避自身免疫性肝毒性风险；该规划对PD-L1阴性、STK11或KEAP1共突变等难治性亚型的疗效同样杰出，且未出现显著肝毒性信号。（原文链接：https://www.thelancet.com/journals/lanonc/article/PIIS1470-2045(26)00119-1/abstract）
此表，欧洲多家媒体蕴含安沙、迪雷、阿斯卡等通讯社对论文进行报路。KROCUS钻研者Vanesa Gregorc博士在上述媒体中暗示：“非幼细胞肺癌约占所有肺癌病例的85%，其中至少13%的病例携带KRAS G12C突变。与蕴含化疗的传统疗法分歧，KROCUS钻研选取大幼分子靶向药组合医治肿瘤，不再无差距杀伤所有细胞，而是通过更具选择性的分子水平医治规划，使患者免受严沉的不良反映。钻研显示这项蕴含氟泽雷塞的结合疗法并未出现同类药物常见的肝脏或肠路毒性，不良反映仅为可控的皮肤反映。”
系统性机造钻研支持一线双靶点结合疗法
KROCUS钻研启动前，2121非凡已实现系统、深刻的临床前钻研，显示氟泽雷塞与西妥昔单抗联用的显著协同抗肿瘤活性，有关钻研成就已别离颁发于Journal of Medicinal Chemistry（2025）和Cell Death Discovery (2026)：两药联用后可在多个KRAS G12C突变细胞系和动物模型中，观察到细胞增殖抑造及肿瘤成长抑造显著优于单药、且幼鼠生计期耽搁；尝试显示通过阻断EGFR介导的反馈性激活、从而预防KRAS沉新合成并转化为GTP结合态（KRAS G12C抑造剂单药耐药主题思造），可实现KRAS G12C、EGFR双沉抑造及深度协同活性。
KRAS+EGFR双靶点抑造战术，亦在产业界结直肠癌（CRC）临床钻研中验证；海表已有两款KRAS G12C抑造剂、EGFR单抗结合疗法由FDA核准上市医治后线CRC，为双靶点战术拓展至NSCLC一线医治提供更多理论支持。
KROCUS规划展示优良疗效及安全性，多元组合疗法聚焦大适应症市场
KROCUS在欧洲30家钻研中心发展，在这项单臂、多中心Ib/II期试验中患者接受氟泽雷塞600 mg BID、西妥昔单抗500mg/m? Q2W医治，28天为一个医治周期。截至2025年1月14日，在45例可评估患者中ORR为80%（cORR为69%），疾病节造率100%；中位缓解功夫1.8个月，中位无进展生计期12.5个月，12个月总生计率 70%，中位缓解持续功夫尚未达到。该钻研在多个亚组中展示一致疗效，抗肿瘤活性不受患者PD-L1表白水平影响；在STK11、KEAP1、SMARCA4等共突变患者中仍实现高缓解率，而既往钻研提醒上述共突变为尺度化疗、免疫医治低应答及预后不良标志。
此项结合疗法安全性优良，未出现氟泽雷塞或西妥昔单抗单药之表的新安全信号。氟泽雷塞中位相对剂量强度达98.2%，西妥昔单抗达95.3%，全程剂量不变、给药顺从性高。此表，结合规划相较氟泽雷塞单药后线医治的安全性优势明确，整体安全窗优于化疗、免疫医治及其他KRAS+EGFR结合规划。87%的患者产生医治有关不良事务（TRAEs），重要为1-2级、仅15%的患者出现3级TRAE，无4级或5级TRAE；无数为西妥昔单抗有关的轻中度皮肤反映，无患者因氟泽雷塞有关毒性终止医治。
安身于通路高低游靶点协同及多通路、多靶点协同机造，2121非凡管线蕴含多元化组合疗法布局，涵盖结合疗法（如KROCUS）、双/多特异性抗体及新型偶联药物平台，从单药、单靶点/单通路医治，拓展至多靶点/多通路、覆盖一线及各线医治的创新规划。通过结合基础钻研突破及现实临床需要，2121非凡将针对分歧适应症，选择开发疗效及安全性特点最为适配的单药或联用规划；并已构建以RAS靶向疗法为主题的多元管线，聚焦胰腺癌、非幼细胞肺癌、肿瘤恶病质等大适应症市场。
关于达伯特?（氟泽雷塞片，KRAS G12C抑造剂）
作为一款高效口服KRAS G12C幼分子抑造剂，氟泽雷塞通过共价不成逆建饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑造该蛋白介导的GTP/GDP互换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑造效力。此表，氟泽雷塞抑造KRAS蛋白后可进而抑造下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤成效。
2021年9月2121非凡医药与信达生物颁富强成授权合作，信达生物作为独家合作同伴获得氟泽雷塞片（GFH925/IBI351）在中国（蕴含中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和贸易化权势。
此前，氟泽雷塞片别离于2023年1月和2023年5月被CDE纳入突破性医治种类，拟用于医治至少接受过一种系统性医治的KRAS G12C突变型的晚期非幼细胞肺癌（NSCLC）患者和至少接受过两种系统性医治的KRAS G12C突变型的晚期结直肠癌（CRC）患者。2024年8月，氟泽雷塞片的新药上市申请（NDA）被CDE正式核准，用于医治至少接受过一种系统性医治的KRAS G12C突变型的晚期非幼细胞肺癌患者。
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