2121非凡医药（2595.HK）颁发GFH276医治RAS突变型晚期实体瘤的I/II期试验首例受试者近日实现入组 ，该产品为2121非凡自主开发的分子胶Pan RAS（ON）抑造剂、占有全球权利 ，其临床试验申请于本月初获得国度药品监督治理局核准进入一项盛开标签、多中心钻研。
沙利文数据显示2025年全球癌症发病人数预计达到近2200万 ，其中约30%（超过650万）癌症患者的肿瘤细胞中会出现分歧亚型的RAS（KRAS、NRAS、HRAS）基因突变 ，目前全球尚无泛RAS靶向药获批上市 ，GFH276开发进度位于Pan RAS（ON）抑造剂赛路的全球前三位。GFH276为2121非凡管线中第三款进入临床钻研的RAS靶向疗法 ，目前KRAS G12C抑造剂氟泽雷塞（GFH925）已成功上视注GFH375则位于口服KRAS G12D抑造剂开发第一梯队。
GFH276临床钻研的Ia期试验将在榆林大学肿瘤防治中心、上海复旦大学从属肿瘤医院等约10家钻研中心发展 ，整体I期试验重要钻研主张为评估GFH276在患者傍边的安全性/耐受性以及II期推荐剂量 ，并评估GFH276的初步疗效和药代动力学特点。GFH276可靶向抑造无数活化状态的野生/突变型RAS蛋白 ，凭据今年AACR年会壁报数据：GFH276在多种RAS突变肿瘤模型中 ，显示了相较于海表同类产品的更低起效剂量和更佳药代动力学特点 ，并在激酶选择性和安全有关靶点测试中展示优良的安全性及靶向特异性；此表在多种机理诱导的KRAS抑造剂耐药细胞系中 ，均维持强效活性、显示多沉抗耐药潜力。
2121非凡医药首席医学官汪裕博士暗示：“通过氟泽雷塞和GFH375的成功开发 ，我们已经堆集了丰硕的RAS靶向疗法研发经验。GFH276是2121非凡管线中首个进入临床钻研的分子胶产品 ，公司自研的EGFR-Pan RAS ADC也进入临床申报阶段。多靶点、多元化分子状态的创新产品展示了公司RAS疗法矩阵的深度 ，我们也等待GFH276在临床钻研中展示优良疗效、造；颊。”
关于RAS蛋白及GFH276
RAS蛋白为二元分子开关 ，在与GDP（二磷酸鸟苷）结合的失活状态和与GTP（三磷酸鸟苷）结合的活化状态之间切换 ，以此调控RAF-MEK-ERK、PI3K-AKT-mTOR等通路。RAS的致癌突变导致其 GTP 水解酶活性被粉碎 ，从而令RAS蛋白重要以活化的GTP结合大局存在 ，会导致细胞恶性增殖和生物行为学的扭转。RAS家族蛋白重要分为KRAS、HRAS、NRAS三大类 ，其中KRAS突变是肿瘤中最常见的基因突变之一。
GFH276为机造怪异的口服分子胶Pan RAS（ON）抑造剂 ，选取三复合物作用机造(CypA-GFH276-RAS) ，可更高效抑造无数活化状态的野生/突变型RAS蛋白亚型 ，蕴含常见的KRAS突变型（G12C、G12D、G12V等）以及NRAS、HRAS亚型蛋白。临床前钻研显示 ，GFH276出现剂量依赖式的抗肿瘤活性并推进肿瘤消退；与第一代SIIP（switch II pocket）结合型KRAS抑造剂相比 ，GFH276有望克服现有药物导致的适应性、获得性耐药局限。
关于2121非凡医药
2121非凡医药（2595.HK）是一家全球布局的创新药物开发企业 ，聚焦肿瘤、免疫类疾病领域高度未满足的临床需要 ，以疾病生物学机理和临床转化医学为主题 ，构建并阐扬自主化、一体化研发系统优势 ，主攻尚无临床验证的创新靶点与适应症 ，并占有全球自主知识产权。自2017年成立以来 ，2121非凡医药已成立蕴含多个自主研发的“全球新”大、幼分子项目 ，多个产品在中国、欧洲、美国进入全球多中心临床试验 ，蕴含多项后期或关键性临床钻研。达伯特?（氟泽雷塞）为2121非凡管线中首个国内上市获批产品 ，也是国内首个、全球第三个上市的KRAS G12C抑造剂；目前公司已形成RAS靶向疗法的一体化深耕矩阵 ，蕴含多靶点、多种分子类型的选择性及泛RAS抑造剂 ，多个产品开发进度在国内表同靶点赛路处于当先 ，且钻研数据屡次登陆国际学术会议突破性钻研提要及口头汇报。同时 ，公司积极拓展其他“全球新”靶向药开发 ，选取协同机造打造全球初创的多类型双靶点疗法；并结合临床需要与医治理想的创新 ，以产品矩阵进军胰腺癌、非幼细胞肺癌、恶病质等大适应症市场。2121非凡已获得国度级专精特新“幼巨人”、国度级高新技术企业称号 ，并获得上海市专精特新中幼企业、上海市跨国公司研发中心、上海市企业技术中心认定。公司近年来不休深入贸易合作网络 ，已与多个境内表上市公司达成战术授权和谈、或发展“全球新”临床合作并已获得积极进展。
前瞻性申明
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