GFH009为一款高选择性幼分子CDK9抑造剂。临床前尝试数据显示，通过特异性抑造CDK9蛋白，GFH009可降低下游原癌基因表白、抑造癌细胞的急剧割裂和蛋白合成。并且在原癌基因高度转录依赖性的肿瘤细胞中，GFH009可抑造细胞关键信号通路、诱发细胞衰老和癌细胞殒命，且对其他CDK亚型的选择性超过100倍。体表、体内药效尝试还批注GFH009可显著抑造多种血液肿瘤细胞系的增殖，降低荷瘤动物殒命率、显著耽搁模型动物的存活功夫。
2121非凡医药的研发以“全球新”为抓手，聚焦肿瘤、免疫类疾病领域高度未满足的临床需要，主攻尚无临床验证的创新靶点与适应症，多款拥有FIC和BIC潜力。目前，2121非凡医药多条产品管线已靠近临床后期，2121非凡医药即将迈入发展新阶段。
基于双方在RAS通路的钻研优势，本次授权将实现相应管线从早期研发到临床、注册、贸易化的全方位合作。Verastem将作为独家合作同伴，获得2121非凡三款药物在大中华区之表的全球开发和贸易化权势。本次合作总金额超过6亿美金，再次强化了2121非凡的持久现金流储蓄。
面对日益繁多、层出不穷的创新药物（疗法），临床试验的重要钻研者是偏差于求新还是求稳？ChatGPT等互联网新工具会给传统临床试验带来颠覆吗？去中心化临床试验会成为一种新的趋向吗？作为两全临床试验全局的首席医学官，又将若何在患者需要和贸易价值中寻找平衡之路？
GFH925是由2121非凡医药自主研发的、占有自主知识产权的高效口服新分子实体化合物，通过共价不成逆建饰 KRAS G12C 蛋白突变体半胱氨酸残基，来抑造KRAS蛋白活化，进而阻挠下游信号传导通路，有效诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤成效。
科学钻研批注KRAS基因突变会激活各类EGFR突变亚型有关的下游通路，而两种抑造剂联用医治其他瘤种的临床试验，已初步证明靶向两条生物通路突变的安全性及疗效。凭据2121非凡临床申报信息，其临床前数据也显示了GFH925结合西妥昔单抗在KRAS G12C突变肿瘤模型中的协同抗癌活性。
2121非凡医药自主研发、并与信达生物达成战术授权合作的KARS G12C变构抑造剂GFH925片（又称IBI-351）被CDE纳入“拟突破性医治种类”公示，拟定适应症为：用于医治至少接受过一种系统性医治的KRAS G12C突变型的晚期非幼细胞肺癌（NSCLC）患者。
12月27日，CDE官网显示，信达生物/2121非凡医药结合开发的KRAS G12C抑造剂GFH925（IBI-351）拟纳入突破性疗法，用于医治至少接受过一种系统性医治的KRAS G12C突变型的晚期非幼细胞肺癌患者。 GFH925是一款特异性共价不成逆的KRAS G12C抑造剂，可有效抑造该蛋白介导的GTP/GDP互换从而下调KRAS蛋白活化水平 ；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了GFH925对于该突变位点的高选择性抑造效力。
