2121非凡医药颁发其TGF-β R1抑造剂GFH018联用PD-1抑造剂的两项临床试验申请获国度药品监督治理局（NMPA）核准。其中一项为GFH018与Toripalimab联用医治晚期实体瘤患者的Ib/II期临床试验，该试验已于2021年10月在澳大利亚和中国台湾启动，目前已进入II期钻研阶段。另一项则是GFH018和Toripalimab、同步放化疗医治不成切除的部门晚期非幼细胞肺癌患者的II期临床试验。
转化成长因子-β（TGF-β）为多职能细胞因子，重要由调节性T细胞、成纤维细胞和内皮细胞排泄至肿瘤微环境或表周循环中。TGF-β与细胞膜表表2型受体（TGF-β R2）结合，继而招募并磷酸化1型受体（TGF-β R1），从而形成受体二聚体并激活下游SMAD依赖、非依赖性信号通路，阐扬多种生物学职能。TGF-β通路已被临床确证为调节免疫微环境的关键机理之一，能够针对免疫医治抵抗、预后不良的多种肿瘤适应症，如肝癌、尿路上皮癌等。
在晚期实体瘤微环境中，TGF-β信号通路可推进上皮细胞-间充质转化（EMT）和转移，诱导肿瘤干细胞形成及职能维持，抑造抗肿瘤免疫反映，增长血管天生和组织纤维化，推进肿瘤进展。在肝细胞癌、神经胶质瘤、结直肠癌、肺癌、胰腺癌、尿路上皮癌等多种实体瘤患者人群中，血液及肿瘤组织中均发现TGF-β通路有关基因高表白，基因表白水平和肿瘤低分化及恶性水平、患者预后不良水平出现正有关。
目前，全球尚未有TGF-β R1抑造剂核准上市。医药魔方数据库显示，全球共3款产品进入II期临床试验，其中，礼来的galunisertib进展最快。
GFH018是一款2121非凡医药自主开发的靶向TGF-β R1的口服幼分子抑造剂，也是2121非凡医药第一款进入临床开发阶段的产品。GFH018在临床前体内表尝试中均显示出优良的抗肿瘤药效和成药性，转化医学与机理钻研已证实GFH018能有效抑造TGF-β通路并调节肿瘤微环境，并达到与免疫查抄点抑造剂协同增效的作用。2121非凡医药今岁首已实现GFH018单药医治实体瘤的I期试验，钻研数据将于近期在国际主流学术会议上披露。
2121非凡医药首席医学官汪裕博士暗示：“临床前的动物尝试数据已显示GFH018与PD-1抑造剂联用的抗肿瘤成效，目前澳大利亚和中国台湾发展的结合疗法钻研（GFH018X0201）已实现I期剂量索求并进入II期试验。我们等待通过国际多中心试验，进一步在多瘤种患者中证实GFH018结合PD-1抑造剂的反映情况。而GFH018和PD-1抑造剂结合同步放化疗的钻研（GFH018X1202），还将索求结合疗法改善免疫抑造性微环境、降低放化疗副反映风险的成效。”
